Акнекутан приложение как пользоваться

Обновлено: 19.09.2024

Эффективность и переносимость считаются основными факторами, влияющими на приверженность пациентов терапии. Как отметил профессор А.В. Сам­цов, эффективность лечения пациентов с акне зависит от правильно подобранной дозы системного изотретиноина и адекватной длительности терапии.

Согласно последним рекомендациям экспертов Американской академии дерматовенерологии, системный изо­третиноин в первый месяц назначают в дозе 0,5 мг/кг, в дальнейшем дозу увеличивают до 1,0 мг/кг. Длительность приема препарата во втором случае составляет 15–20 недель 1 .

В рекомендациях экспертов Европейской академии дерматологии и венерологии 2016 г. указано, что при папулопустулезной форме акне тяжелой степени и узловатых акне средней степени тяжести изотретиноин применяют в дозе 0,3–0,6 мг/кг, при конглобатных акне – 0,5 мг/кг и более. Длительность терапии должна составлять не менее пяти месяцев. В случае недостаточной эффективности лечение проводится до полного очищения кожных покровов, затем еще в течение одного месяца 2 .

Продолжительность ремиссии зависит от курсовой дозы изотретиноина. Вероятность рецидива при применении низких доз значительно возрастает. Кроме того, при использовании таковых требуется более длительный курс лечения. Высокие дозы – более 150 мг/кг, напротив, ассоциируются с меньшей частотой рецидивов 1, 3 .

По мнению профессора О.Ю. Оли­совой, при подборе дозы изотретиноина для обеспечения должной эффективности лечения не менее важна лекарственная форма препарата. Российские специалисты имели возможность оценить эффект использования изотретиноина, изготовленного по технологии Lidose, – препарата Акнекутан®. Благодаря использованию данной технологии к изотретиноину были добавлены два липофильных компонента – Гелюцир® и Спан 80®. Это позволило увеличить долю растворенной фракции изо­третиноина, в результате чего его биодоступность повысилась на 20%.

Выступающая обратила внимание аудитории еще на одно преимущество изотретиноина, созданного с помощью технологии Lidose. Его абсорбция в меньшей степени, чем абсорбция обычного изотретиноина, зависит от приема с пищей. Согласно результатам исследования, вне приема пищи биодоступность Акнекутана практически в два раза выше биодоступности обычного изотретиноина – 70 против 37% соответственно (рис. 1).

Как следствие, Акнекутан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Увеличение биодоступности изотретиноина позволяет уменьшить разовую и курсовую дозы препарата на 20% при сохранении терапевтического эффекта.

Акнекутан выпускается в капсулах по 8 и 16 мг.

Согласно результатам проведенных исследований, 8 мг Акнекутана эквивалентны 10 мг обычного изотретиноина, 16 мг Акнекутана – 20 мг обычного изотретиноина. Таким образом, суточная доза снижается и составляет 0,4–0,8 мг/кг против 0,5–1,0 мг/кг обычного изотретиноина (табл. 1).

Как отметил профессор А.Л. Ба­кулев, использование изотретиноина в виде капсул, содержащих жидкие (полужидкие) липидные эксципиенты, несомненно, относится к современным трендам.

Результаты исследований изотретиноина, произведенного по технологии Lidose, стали основанием для одобрения его экспертами Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и Министерства здравоохранения Канады. Это произошло в 2012 г. Изотретиноин, изготовленный с помощью технологии Lidose, был разрешен к применению при тяжелых узловато-конглобатных и других воспалительных акне, в том числе протекающих упорно 4 .

В России также накоплен большой опыт применения изотретиноина Lidose, препарата Акнекутан, при разных формах акне. Общее количество пролеченных больных более тысячи, клиническое выздоровление регистрировалось в 91–100% случаев.

Профессор А.В. Самцов представил данные собственного исследования, проведенного на базе Военно-медицинской академии им. С.М. Ки­рова, демонстрирующие эффективность применения препарата Акнекутан у больных среднетяжелыми (n = 38) и тяжелыми (n = 18) акне (табл. 2). Средний возраст пациентов – от 15 до 29 лет. Кумулятивная доза препарата составила 100–120 мг/кг, длительность лечения – от пяти до семи месяцев. На фоне такой терапии 100%-ная клиническая ремиссия была достигнута к 150-му дню (табл. 3).

У пациентов наблюдалось сокращение как воспалительных (узлов, папул, пустул), так и невоспалительных (открытых и закрытых комедонов) элементов (рис. 2).

Профессор О.Ю. Олисова также охарактеризовала терапию Акнекутаном как эффективную. В подтверждение выступающая привела результаты исследования, проведенного в 2012 г. на кафедре кожных болезней лечебного факультета Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Се­ченова. В исследовании приняли участие 20 пациентов. Они получали Акнекутан в дозах 0,4–0,8 мг/кг один или два раза в день. Препарат принимали одновременно с приемом пищи. Продолжительность лечения составила шесть – восемь месяцев – до набора кумулятивной дозы 100–120 мг/кг. Клиническая ремиссия была достигнута у всех пациентов (рис. 3 и 4).

По мнению профессора А.Л. Ба­кулева, на повышение приверженности пациентов терапии изотретиноином может влиять не только ее эффективность, но и способность предотвращать образование рубцов.

Согласно результатам международного наблюдательного исследования с участием дерматологов Франции, Бразилии и США, формирование рубцовой ткани отмечается примерно у 25% пациентов с акне легкой степени, у 74–79% больных акне тяжелой степени 5 .

Рубцы могут быть атрофическими, гипертрофическими и келоидными. Атрофические рубцы в свою очередь подразделяют на мелкие (2–4 мм), точечные (менее 2 мм) и крупные (более 4 мм). Для определения выраженности рубцов используют Шкалу общей оценки рубцов 6 .

К факторам, способствующим возникновению атрофических рубцов после акне, относятся возраст (раннее начало или акне взрослых), поражение кожи в области груди и/или спины, исходно тяжелое поражение кожи, большое количество папулезных элементов или комедонов в дебюте заболевания, длительность воспалительных акне более шести месяцев, наличие рубцов в анамнезе, размер рубцов 2 мм и более, рецидивы акне при адекватной терапии. Поскольку изотретиноин предотвращает образование рубцов и прогрессирование заболевания, крайне важно своевременно начать лечение.

Переносимость терапии и минимальное количество нежелательных явлений также играют важную роль в поддержании приверженности лечению. По словам профессора А.В. Сам­цова, на сегодняшний день накоплено достаточное количество данных в отношении переносимости изотретиноина.

J. Strauss и соавт. (2007) доказали, что стандартный 20-недельный курс лечения хорошо переносится. Наиболее часты побочные реакции со стороны кожи и слизистой оболочки, однако они обратимы, хорошо поддаются коррекции и не требуют отмены препарата. Нежелательные явления со стороны опорно-двигательного аппарата редки. Могут отмечаться изменения лабораторных показателей крови. Однако они не являются поводом для замены препарата.

Контрацептивные средства по окончании лечения следует принимать еще в течение месяца 7 .

Частоту побочных эффектов на фоне терапии изотретиноином оценивали в польском наблюдательном исследовании. В нем приняли участие 3525 больных акне средней тяжести. Возраст пациентов составил 13–35 лет. Длительность наблюдения – пять лет. Развитие хейлита отмечалось в 100% случаев, ксероза – в 95%, эритемы лица – в 66%, повышение уровня триглицеридов – в 3%, печеночных ферментов – в 2%, рецидивов – в 1,67% случаев 8 .

«Эти данные еще раз подчеркивают, что препарат практически безопасен, хотя определенный мониторинг проводить необходимо», – уточнил профессор А.В. Сам­цов.

По словам профессора О.Ю. Оли­совой, существует мнение, что у пациентов после курса ретиноидов длительное время остается риск тератогенного действия препарата при наступлении беременности. Однако это не соответствует действительности. Период полувыведения изотретиноина в среднем составляет 19 часов, и даже при длительном приеме признаков его кумуляции не отмечается.

Тем не менее во время проведения курса терапии изотретиноином пациенткам не следует планировать беременность. Кроме того, они должны быть проконсультированы по поводу методов контрацепции. Женщины детородного возраста должны пользоваться контрацептивными средствами за месяц до терапии, в течение всего периода лечения и в течение одного месяца после такового.

В любом случае при назначении изо­третиноина важно контролировать состояние больных. Так, в Америке пациенток в обязательном порядке регистрируют в программе iPledge, чтобы врачи имели возможность мониторировать их лечение.

«В России программы iPledge не существует. Однако компания-производитель препарата Акнекутан для аккумулирования данных о пациентах, проходящих курс такой терапии, разработала мобильное приложение „Акнекутан“ для пациентов и компьютерную версию приложения для докторов „Виртуальный кабинет врача“», – подчеркнул профессор А.Л. Бакулев.

Приложение «Акнекутан» помогает соблюдать правила приема препарата, а также обобщать информацию о процессе лечения. В частности, в нем удобно хранить результаты анализов крови, фотографии пациента в динамике, фиксировать текущую курсовую дозу и оставшееся время лечения. Это дополнительно позволяет отслеживать эффективность и переносимость терапии.

Данный современный мониторинг также способствует повышению комплаентности терапии у пациентов.

Возвращаясь к проблеме побочных эффектов, которые могут возникать на фоне приема изотретиноина, профессор А.Л. Бакулев сделал акцент на психоэмоциональных реакциях. Их связь с приемом изотретиноина не доказана. По мнению эксперта, к депрессивным расстройствам чаще приводит длительная неэффективная терапия акне.

В продолжение темы профессор А.В. Сам­цов отметил, что на протяжении последних десятилетий исследовалось влияние терапии системным изотретиноином на печеночные ферменты и липидный обмен. По мере накопления данных большинство исследователей пришли к выводу, что препарат не вызывает стойких токсических изменений в печени и нарушений липидного обмена. Согласно рекомендациям американских экспертов, мониторинг показателей функциональной активности печени, уровня холестерина и триглицеридов следует проводить до начала и через два месяца терапии. Европейские эксперты советуют осуществлять такой мониторинг перед началом, через один месяц от начала терапии, затем один раз в три месяца.

Профессор О.Ю. Олисова в свою очередь прокомментировала, что наличие минимальных отклонений в лабораторных показателях крови предусматривает мониторинг функциональной активности печени, уровня холестерина и триглицеридов один раз в месяц в течение всего курса лечения 9 .

Транзиторное повышение печеночных трансаминаз и триглицеридов и/или липопротеинов низкой плотности отмечается у 5–10% пациентов. Указанные изменения можно корректировать с помощью снижения дозы изотретиноина и приема гепатопротекторов.

Однако по окончании терапии изо­третиноином все показатели приходят в норму без корригирующей терапии 10 .

Профессор А.В. Самцов напомнил, что применение системного изотретиноина часто сопровождается сухостью кожи и слизистых оболочек. На сегодняшний день данную проблему можно решить с помощью современных увлажняющих средств. В случае обострения экземы, зуда в сочетании с увлажняющими средствами необходимо использовать глюкокортикостероиды. При сухости конъ­юнктивы вместо контактных линз следует носить очки.

Безусловно, вышеперечисленные побочные эффекты не являются основанием для снижения дозы или отмены изотретиноина. К тому же с течением времени у пациентов, как правило, развивается толерантность. Если на ранних этапах лечения хейлит отмечается у 93–100% больных, к концу четвертого месяца терапии – у 72–76%.

Более того, побочные явления со стороны кожи и слизистых оболочек в определенной степени могут служить индикатором комплаентности пациента терапии.

Дискомфорт, вызванный сухостью, шелушением, растрескиванием кожи, эффективно устраняют с помощью специальных средств против сухости кожи. В 2018 г. линейка препаратов компании «Ядран» пополнилась увлажняющим кремом Перфэктоин® с инновационной формулой против сухости кожи.

Перфэктоин® восстанавливает барьерную функцию кожи, оптимальный уровень увлажненности. Он эффективен и безопасен для длительного применения у лиц разных возрастных групп, в том числе у детей с одного месяца.

Основным компонентом крема Перфэктоин® является эктоин. Эктоин – уникальная молекула природного происхождения. Вещество прочно связывает молекулы воды, формируя своеобразную защитную пленку на поверхности кожи – эктоин-гидрокомплекс. Эктоин-гидрокомплекс защищает мембраны клеток от ультрафиолетового облучения, предотвращая выброс медиаторов стресса и развитие воспаления.

Кроме того, Перфэктоин® содержит ЛИПООПТИМУМ-комплекс, который восстанавливает оптимальный уровень увлажненности. В состав данного комплекса входят натуральные масла (оливковое и ши), сквалан (высококачественный эмолент), кардиоспермум халикакабский (содержит фитостерины, формирующие липидный барьерный слой), церамиды (природные липиды), триглицериды каприловой и каприновой кислот (участвуют в восстановлении кожи, эффективно смягчают ее).

Крем Перфэктоин® можно сочетать с любым препаратом.

Средство показано для комплексной терапии хейлита, сухости кожи, ретиноидного дерматита, экземы, нейродермита, псориаза, атопического дерматита.

Как отметил профессор А.В. Сам­цов, чтобы предупредить потенциальные побочные эффекты терапии изотретиноином и обеспечить адекватную фотозащиту, необходимо придерживаться рекомендаций, разработанных H. Gollnick и соавт. 11 А именно: кожу лица следует очищать один раз в день мягким очищающим средством, не мылом, при сухости кожи применять увлажняющие средства два-три раза в день, в летнее время более легкие, использовать фотозащитные средства с индексом SPF 25–50 для минимизации риска появления гиперпигментных пятен, морщин, использовать антигистаминные препараты для повышения эффективности терапии.

Если оценивать прогноз заболевания и вероятность развития рецидивов, то анализ литературы свидетельствует, что продукция кожного сала, как правило, восстанавливается через два – четыре месяца, полного излечения достигают 40% больных, у 60% отмечается выраженное улучшение 12, 13 . Дозы изотретиноина свыше 200 мг более эффективны в отношении предупреждения рецидивов 2, 14 .

Профессор О.Ю. Олисова подчеркнула, что торпидность при лечении изо­третиноином и возможные рецидивы могут быть обусловлены наличием эндокринных заболеваний (поликистоз яичников, аденома гипофиза, опухоли надпочечников, заболевания щитовидной железы и др.). В отсутствие ожидаемого эффекта от проводимой терапии следует получить консультацию гинеколога-эндокринолога.

Последовавшая за выступлениями дискуссия определила отношение участников мероприятия к изотретиноину с увеличенной биодоступностью, изготовленному по технологии Lidose (препарату Акнекутан®), как к эффективному и хорошо переносимому системному ретиноиду, позволяющему добиться повышения комплаентности пациентов назначенному лечению.

1 таблетка содержит:Активное вещество: изотретиноин 8 мгВспомогательные вещества: Гелюцир; 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерола), масло соевое очищенное, Спан 80; (сорбитан олеат - смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита).Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид (Е171).Состав крышечки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132).

Фармакологический эффект

Препарат для лечения угрей. Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров.Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Показания

- тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов);- акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Противопоказания

- беременность, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие);- период грудного вскармливания;- печеночная недостаточность;- гипервитаминоз А;- выраженная гиперлипидемия;- сопутствующая терапия тетрациклинами;- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.Акнекутан не рекомендуется к применению детям до 12 лет.С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, депрессии в анамнезе, ожирении, нарушении липидного обмена, алкоголизме.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениРекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 мес после его начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.Применение при нарушениях функции почекПри хронической почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сут.Применение у детейАкнекутан не показан при лечении акне периода полового созревания и не рекомендуется к применению детям до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно во время еды, 1-2 раза/сут.Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.Начальная доза Акнекутана - 400 мкг/кг/сут, в некоторых случаях до 800 мкг/кг/сут. При тяжелых формах заболевания или с акне туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 100-120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 недель. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 недель после первого, т.к. улучшение может носить отсроченный характер.При хронической почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сут.

Побочные действия

Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А.В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Взаимодействие с другими препаратами

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность Акнекутана.Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.Одновременное применение с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Особые указания

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 мес после его начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 мес после начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты.Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена Акнекутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.Пациентам, получающим Акнекутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Акнекутан, а также в течение 5-6 мес после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 мес после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Акнекутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.Следует ограничивать воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии (псевдоопухоль головного мозга), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан.При терапии Акнекутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).


Инструкция по применению Акнекутан капсулы 16мг 30 шт.

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Состав

1 капсула содержит:
Действующее вещество:
Изотретиноин 16 мг;
Вспомогательные вещества:
Гелюцир 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина) - 192, 00 мг;
очищенное соевое масло - 104,00 мг;
Спан 80 (сорбитан олеат - смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита) - 16,00 мг.
Состав капсулы:
корпус:
желатин,
титана диоксид (Е171),
крышка:
желатин,
титана диоксид (Е171),
краситель.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения угрей. Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров.
Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Показания

  • тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов);
  • акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Способ применения и дозировка

Внутрь, желательно во время еды, 1-2 раза/сут.
Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.
Начальная доза Акнекутана - 400 мкг/кг/сут, в некоторых случаях до 800 мкг/кг/сут. При тяжелых формах заболевания или с акне туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг/сут.
Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 100-120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 недель. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.
При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 недель после первого, т.к. улучшение может носить отсроченный характер.
При хронической почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сут.

Побочные действия

Противопоказания

  • беременность, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие);
  • период грудного вскармливания;
  • печеночная недостаточность;
  • гипервитаминоз А;
  • выраженная гиперлипидемия;
  • сопутствующая терапия тетрациклинами;
  • повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А.
В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Особые указания

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 мес после его начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.
Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 мес после начала, а затем каждые 3 мес или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты.
Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.
В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена Акнекутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.
В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.
При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.
Пациентам, получающим Акнекутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии.
На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение КФК сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.
Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Акнекутан, а также в течение 5-6 мес после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 мес после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.
Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Акнекутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.
Следует ограничивать воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.
Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии (псевдоопухоль головного мозга), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан.
При терапии Акнекутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.
Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.
Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.
В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).

Взаимодействие с другими препаратами

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность Акнекутана.
Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.
Одновременное применение с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.
Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.
Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.
Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Читайте также: